सिल्डेनाफिल साइट्रेट कच्चा माल

यह स्तंभन दोष के इलाज के लिए आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली सबसे प्रसिद्ध दवा है। यह मांसपेशियों को आराम देकर और रक्त प्रवाह को बढ़ाकर काम करता है, आमतौर पर यौन गतिविधि से 30 मिनट से 1 घंटे पहले लिया जाता है।

आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला क्लिनिकल खुराक फॉर्म फिल्म लेपित टैबलेट है, जिसमें आमतौर पर 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम की विशिष्टताओं का उपयोग किया जाता है; हाल के वर्षों में, नए खुराक रूप लगातार सामने आए हैं, जिनमें मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ, मौखिक निलंबन, निरंतर रिलीज एजेंट और मौखिक रूप से विघटित करने वाली फिल्में शामिल हैं।

सिल्डेनाफिल साइट्रेट एक चयनात्मक प्रकार 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE5) अवरोधक है जो PDE5 द्वारा cGMP के टूटने को रोककर ऊतकों में cGMP स्तर को बढ़ाता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और ऊतक रक्त प्रवाह बढ़ता है। PDE5 मुख्य रूप से लिंग के कॉर्पस कैवर्नोसम में वितरित होता है और मायोकार्डियम और कंकाल की मांसपेशी जैसे ऊतकों पर इसका बहुत कम प्रभाव पड़ता है, जो इसे अत्यधिक चयनात्मक बनाता है। स्तंभन दोष पर इस उत्पाद का चिकित्सीय प्रभाव यौन उत्तेजना के तहत प्रभावी होना चाहिए: जब यौन उत्तेजना मौजूद होती है, तो लिंग का कॉर्पस कैवर्नोसम नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) छोड़ता है, जो सीजीएमपी का उत्पादन करने के लिए गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है; सिल्डेनाफिल पीडीई5 को रोकता है, सीजीएमपी क्षरण को कम करता है, एनओ सीजीएमपी मार्ग को बढ़ाता है, जिससे कॉर्पस कैवर्नोसम में चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और लिंग में बड़े पैमाने पर रक्त प्रवाह होता है, जिसके परिणामस्वरूप प्राकृतिक निर्माण होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण तेजी से होता है, 30-120 मिनट (औसतन 27 मिनट) के भीतर रक्त दवा के चरम तक पहुंच जाता है, और प्रभावकारिता लगभग 4 घंटे तक रहती है (2 घंटे में सबसे मजबूत प्रभाव के साथ)। खुराक (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम) के साथ स्तंभन प्रतिक्रिया बढ़ती है, लेकिन 100 मिलीग्राम से अधिक प्रभावकारिता में कोई महत्वपूर्ण सुधार नहीं होता है।
अन्य संभावित औषधीय प्रभाव
हाल के वर्षों में, शोध में पाया गया है कि सिल्डेनाफिल के PDE5 निषेध, एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी और न्यूरोप्लास्टी गुणों का कई क्षेत्रों में संभावित अनुप्रयोग मूल्य है (वर्तमान में ज्यादातर अनुसंधान चरण में):
1. घाव भरने को बढ़ावा देना: सिल्डेनाफिल तैयारियों (जैसे जेल और क्रीम) का स्थानीय अनुप्रयोग घाव को बंद करने में तेजी ला सकता है, एंजियोजेनेसिस को बढ़ा सकता है, कोलेजन पुनर्जनन को बढ़ावा दे सकता है, और प्रभाव को बढ़ाने के लिए प्लेटलेट रिच प्लाज्मा (पीआरपी) के साथ तालमेल बिठा सकता है;
2. सीसा प्रेरित उच्च रक्तचाप और एंडोथेलियल डिसफंक्शन में सुधार: एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव के माध्यम से प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) के गठन को कम करें, एनओ मेटाबोलाइट स्तर बढ़ाएं, एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार करें, और सीसा प्रेरित उच्च रक्तचाप को कम करें;
3. अवसादरोधी क्षमता: अपनी न्यूरोप्लास्टिकिटी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटीऑक्सीडेंट गुणों के कारण, यह गंभीर अवसाद (एमडीडी) और उपचार प्रतिरोधी अवसाद (टीआरडी) के लिए एक संभावित उम्मीदवार दवा बन गई है;
4. लीवर की सुरक्षा और एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव: लीवर में अंतर्जात हाइड्रोजन सल्फाइड (H₂S) के संश्लेषण को बढ़ाकर, एंटीऑक्सीडेंट क्षमता को बढ़ाकर, और Keap1/Nrf2 मार्ग को विनियमित करके।

1. उन वयस्क पुरुषों के लिए उपयुक्त जो मनोवैज्ञानिक (जैसे चिंता, तनाव), शारीरिक (जैसे संवहनी रोग, न्यूरोजेनिक रोग, अंतःस्रावी विकार), या मिश्रित कारकों के कारण संतोषजनक यौन गतिविधि प्राप्त करने के लिए पर्याप्त लिंग निर्माण प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थ हैं। क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि अधिकांश रोगियों पर 30 मिनट से 1 घंटे के भीतर प्रभाव पड़ता है, जिसकी प्रभावी दर लगभग 70% -80% है।
2. फुफ्फुसीय धमनी दबाव को कम करने और व्यायाम सहनशीलता में सुधार करने के लिए फुफ्फुसीय धमनी रक्त वाहिकाओं को फैलाकर डब्ल्यूएचओ समूह 1 फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के रोगियों (जैसे कि इडियोपैथिक फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप, संयोजी ऊतक रोग संबंधित फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप, आदि) के लिए उपयुक्त।
3. ऐसे व्यक्तियों के लिए उपयुक्त जो उच्च ऊंचाई वाले क्षेत्रों (3000 मीटर से अधिक या उसके बराबर) में प्रवेश करने वाले हैं और तीव्र पर्वतीय बीमारी का इतिहास रखते हैं। ऑक्सीजन विनिमय दक्षता बढ़ाने के लिए फुफ्फुसीय रक्त वाहिकाओं को चौड़ा करके, तीव्र पर्वतीय बीमारी को रोका जा सकता है।

प्रारंभिक खुराक: वयस्कों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम है, जिसे आवश्यकतानुसार लिया जाता है;
खुराक समायोजन: प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर 25 मिलीग्राम (अपर्याप्त प्रभावकारिता या महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया) या 100 मिलीग्राम (खराब प्रभावकारिता और अच्छी सहनशीलता) पर समायोजित करें;
प्रशासन का समय: यौन गतिविधि से लगभग 1 घंटा पहले लें (0.5-4 घंटे के भीतर), यौन उत्तेजना न होने पर अप्रभावी; दवा 24 घंटे के भीतर एक बार से अधिक नहीं लेनी चाहिए।
विशेष आबादी के लिए खुराक समायोजन

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